Sustancias químicas que alteran el comportamiento, el humor, la percepción o las funciones mentales. 

Las diferentes culturas a lo largo de la historia han utilizado diversas sustancias con el objetivo de cambiar el estado de consciencia. 

En la práctica médica actual, las sustancias psicoactivas conocidas como psicofármacos se han desarrollado para tratar a los pacientes con trastornos mentales. Los psicofármacos ejercen su acción modificando ciertos procesos bioquímicos o fisiológicos cerebrales. Los mensajes entre las distintas células nerviosas (neuronas) se transmiten a través de estímulos eléctricos o químicos. Las neuronas no entran en contacto directo entre sí; en las sinapsis (espacio entre las neuronas) el mensaje se transmite por sustancias químicas denominadas neuroreguladores o neurotransmisores. 

La mayoría de los psicofármacos actúan alterando el proceso de neurotransmisión. Otros, como las sales de litio, actúan modificando la permeabilidad de la membrana neuronal.

Existen seis categorías principales de psicofármacos dependiendo de sus efectos psicológicos o sobre el comportamiento: hipnoticosedantes, analgésicos narcóticos, estimulantes euforizantes, alucinógenos, alcohol y agentes psicotrópicos. 

El alcohol ha sido la sustancia psicoactiva más utilizada. En la mayor parte de los países se trata de la única sustancia psicoactiva legalmente permitida sin receta. Los consumidores buscan relajación y bienestar, pero la intoxicación etílica altera las funciones mentales y motoras. La ingesta crónica de alcohol puede lesionar el hígado y las células cerebrales y produce adicción (dando lugar al alcoholismo); su retirada brusca produce graves cuadros (síndromes) de abstinencia. 

Los agentes hipnoticosedantes como los barbitúricos o el diazepam incluyen los depresores cerebrales como los somníferos (pastillas para dormir), o los ansiolíticos (que producen relajación sin inducir sueño).