La base anatómica de la neurotransmisión la forman las neuronas y las conexiones entre ellas, denominadas sinapsis. Esta orientación anatómica del cerebro resulta un complejo diagrama de cableado, que transporta impulsos eléctricos allí donde se conecte la "línea".

Las sinapsis se pueden formar en muchas partes de una neurona, no solo en las dendritas como sinapsis axodendríticas, sino también en el soma como sinapsis axosomáticas, e incluso en el principio y en el final de los axones (sinapsis axoaxonales)

Esas sinapsis se consideran "asimétricas" dado que la comunicación está estructuralmente diseñada para ir en una sola dirección; es decir, anterógrada desde el axón de la primera neurona a la dendrita, soma, o axón de la segunda neurona. Esto significa que hay elementos presinápticos que difieren de los elementos postsinápticos. Específicamente, el neurotransmisor queda embutido en el terminal del nervio presináptico, como la munición en un arma cargada, y después es disparado en la neurona postsináptica para llegar hasta sus receptores.

Las neuronas son las células de comunicación química en el cerebro. El cerebro humano está formado por miles de millones de neurones, cada una unida a su vez a miles de otras neuronas. De este modo, el cerebro tiene billones de conexiones especializadas conocidas como sinapsis. Las neuronas tienen muchos tamaños, longitudes y formas, que determinan sus funciones. La localización dentro del cerebro también determina su función. Cuando las neuronas funcionan mal, pueden darse síntomas conductuales. Cuando los fármacos alteran la función neuronal, los síntomas conductuales pueden aliviarse, empeorar o aparecer.

Todas las neuronas tienen un cuerpo celular conocido como soma y están preparadas estructuralmente para recibir información de otras neuronas a través de las dendritas, a veces vía las espinas dendríticas y a menudo a través de un árbol de dendritas. Las neuronas están también estructuralmente preparadas para enviar información a otras neuronas por medio de un axón, el cual forma terminales axónicos presinápticos conforme pasa el axón o al terminar el axón.

La neurotransmisión tiene una infraestructura anatómica, pero se trata fundamentalmente de una operación química muy elegante. En paralelo con la orientación anatómica del sistema nervioso se dispone la orientación química del sistema nervioso, que forma la base química de neurotransmisión, definiendo el modo en que las señales químicas son codificadas, descodificadas, transducidas y enviadas.