5.1. La cocaína

Introducción

Es una droga muy adictiva, una vez que la persona toma cocaína no se puede predecir controlar el grado en que continuará tomando dicha sustancia. Igual que en el caso de la heroína, las rutas principales de administración son la inyectada, la esnifada/inhalada y la fumada. La forma fumada implica la liberación de vapores cocaína y en este modo de administración se consiguen efectos tan rápidos como los de la forma endovenosa, cuanto más rápido es la absorción más intensa es la subida eufórica. Pero también cuanto más rápida es la subida eufórica su duración es más corta. Como el caso de otras drogas, el consumo continuado reduce tiempo de subida eufórica y así, muchos adictos buscan reiteradamente la sensación de euforia que sintieron con la primera administración.

Aunque nuestro país hasta ahora aún no se ha extendido mucho, una de las formas más comunes de obtención de vapores de cocaína es la denominada crack. Se llama crack a la obtención de la forma de base libre de cocaína a partir de hidrocloruro. Éste tipo de presentación permite que muy altas dosis lleguen al cerebro en muy poco tiempo, está alta dosificación y/o consumo prolongado pueden llevar al desarrollo de psicosis paranoides, que cursan con una gran agresividad acusada en los fumadores de crack.

Efectos de la cocaina

La cocaína tiene importantes propiedades como anestésico local, debido a que bloquea los canales de sodio el nivel la transmisión del impulso nervioso. A concentraciones altas enlentece en latido cardiaco e interfiere en la contractibilidad del corazón, con lo que este modo posiblemente contribuye a la producción de arritmias y muertes súbitas. Esta droga es un agente simpaticomimético y en el sistema Nervioso central ejerce sus acciones euforizantes mediante bloqueo de la recaptación de la noradrenalina, dopamina y serotonina, aunque parece que son estos últimos los transmisores los más implicados, particularmente el sistema mesocorticolímbico dopaminérgico.

Además del euforia, la cocaína produce una sensación de alerta, hipervigilancia, hiperactividad, desasosiego y ansiedad, dilatación de pupilas, diaforesis y anorexia. Si la intoxicación es muy importante puede producirse depresión respiratoria, dolor pectoral, arritmias, ataques y estado de coma.

Patrones de consumo

Tras la subida eufórica, los efectos placenteros de caen rápidamente.

Ello hace que el usuario consuma altas dosis de forma repetida para prolongar la subida eufórica, este consumo compulsivo puede durar un día o más, hasta consumir toda la droga disponible. A este estado sigue otra decaída, caracterizada por una apreciable depresión profunda, cansancio, acompañado por un intenso deseo de la cocaína.

Algo característico de la cocaína es que ese intenso deseo por la droga se produce como consecuencia de los efectos euforizantes, más que por los derivados de la sintomatología de a abstinencia. Hay evidencia clínica que señala que la retirada de esta droga causa disforia y una serie de síntomas como fatiga, sueños vívidamente displacenteros, insomnio, aumento del apetito, retardo psicomotor y agitación. La sintomatología puede desencadenarse a las pocas horas podías de la última dosis. Con frecuencia, es seguido por un síndrome de abstinencia retardado que se caracteriza por la disminución de la actividad, aumento de la ansiedad, aburrimiento y falta de motivación además de anhedonia. Este estado disfórico general, cuando es comprado por el sujeto con el conseguido por ingesta de la cocaína induce intensos deseos por la droga.

Complicaciones médicas asociadas al consumo crónico de cocaína

Como en el caso de la heroína, el consumo crónico de cocaína tiene el importante efecto de la adicción en sí mismo, además de otras muchas patologías. Son comunes en adicción a este psicoestimulante por vía intravenosa los riesgos asociados a esta vía.

Los que fuman cocaína tienen el riesgo de sufrir numerosas complicaciones pulmonares, daños en la mucosa nasal y la perforación del tabique nasal. Por otra parte, el consumo de cocaína está asociada en general a la pérdida de peso y malnutrición, por las propias características anoréxicas de la droga. La comorbilidad psíquica es también muy común, el consumo está asociado con la presencia de depresión, ansiedad, y las psicosis.

Muy probablemente, la cocaína tomada de esa forma genera cambios neuroquímicos, que permanecen después de que la droga ha dejado de ser consumida, y que influyen en la recaigan en el consumo. Sin embargo, se desconoce los mecanismos últimos a través de los cuales la cocaína produce dichos efectos. En la actualidad, en nuestro país, esta droga tiene un amplio grupo de consumidores, muy diversificado en cuanto a características pero que generalmente, están integrados socialmente y son cada vez más jóvenes, el consumo de esta droga está más bien relacionado con la posibilidad de un mayor logro de prestigio y relaciones sociales en ambientes recreativos.

Farmacología de la cocaína

Formas de consumo

La cocaína es un éster alcaloide, esta droga se extrae de las hojas por un proceso de precipitados alcaloides básicos que resulta en una pasta de coca, la cual se transforma mediante oxidación con ácido clorhídrico en clorhidrato de cocaína, que es la principal sustancia presente en la cocaína disponible ilegalmente. El clorhidrato se disuelve con facilidad fin el agua, por lo que es apta para su administración intravenosa. La cocaína como base libre tiene la propiedad de fundirse a los 98 °C y alcanza su punto de ebullición a los 250 °C, lo que le hace que sea apta para ser fumada en cigarrillos e inhalada en recipientes calentados. Éstas últimas formas de consumo posibilitan entrada de la droga muy rápida en el cerebro, por ello, la aparición de la base libre a supuesto aumento del riesgo de potencialidad adictiva y efectos tóxicos.

Transcurso temporal de los efectos psicoactivos

El inicio de los efectos psicoactivos de la cocaína tardan en producirse entre 5 segundos y 30 minutos y permanece de 5 a 90 minutos dependiendo de la vía. La vía de administración determina la velocidad de comienzo de la acción, la concentración en sangre y la duración del efecto euforizante. Las vías intravenosa y fumada son las de inicio más rápido y de duración menor de los efectos.

Farmacocinética

La cocaína en su forma básica atraviesa con facilidad de la barrera hematoencefálica en estudios por PET empleando 11-C cocaína han demostrado una captación rápida de esta droga por el sistema nervioso central y una actividad máxima de la cocaína entre los 4-8 minutos después de la inyección en sujetos humanos, así como una media de 20 minutos para su eliminación.

En en caso de la cocaína administrada por vía intravenosa, la concentración de la sustancia en el cerebro es de 10 a 20 veces mayor que en el plasma, hay una considerable captación de droga por los tejidos.

La tasa de eliminación de la cocaína es independiente de la vía administración, una vez que la fase de eliminación comienza existen dos formas:

  1. ruptura metabólica es la vía más rápida,
  2. metabolización y excreción que es una vía mas lenta.

Por medio de la metabolización se obtienen dos metabolitos principales bezoilecgonina y ecgonina-metil-éster, ninguno de ellos tiene actividad biológica significativa. Otros metabolitos menores son ecgonina, norcocaína y cocaetileno. El cocaetileno se forma cuando el sujeto consume alcohol junto con la cocaína, de entre los metabolitos de la cocaína el cocaetileno es de los más perjudiciales en humanos puesto que tiene actividad tóxica en el corazón y en el hígado fundamentalmente.

En humanos, la excreción urinaria representa del 85-90% del total de la cocaína consumida.

Mecanismos de acción de la cocaína

Mecanismos de acción

  • Bloqueando los canales de sodio, propiedad de la cocaína como anestésico local
  • Actuando los terminales monoaminérgicos, inhibiendo la recaptación de la dopamina, la serotonina y la noradrenalina, a través del bloqueo competitivo de sus transportadores. Las propiedades euforizantes de la cocaína se cree que están relacionadas sobre todo, con su acción sobre los transportadores de dopamina y serotonina
  • Actuando presinápticamente sobre el transportador vesicular de la dopamina. Se ha sugerido que la cocaína provoca un descenso de la dopamina recatada por el transportador
  • A través de su afinidad por sitios de unión de receptores tales como los receptores serotonina, receptores muscarínicos y receptores sigma.

La cocaína tiene igualmente propiedades simpaticomiméticas, ello se traduce en un incremento de la noradrenalina en el espacio extracelular que su vez, parece ser la responsable de las complicaciones agudas de la cocaína, esto es, de un aumento de la frecuencia cardiaca, vasoconstricción de las arteriolas y de la construcción de las venas a través del músculo liso vascular, incremento de las secreciones salivar, e intensa sudoración. Todas las acciones de la cocaína que implica aspectos reforzantes y psicomotores parecen deberse a la acción de la cocaína sobre el circuito mesocorticolímbico dopaminérgico.

Efectos farmacológicos de la cocaína que producen otras patologías

El consumo de esta droga tiene otras repercusiones además de las mencionadas en SNC en otros tejidos corporales. De entre ellos destaca especialmente sistema cardiovascular donde las acciones simpaticomiméticas de la cocaína produce un cuadro complejo no muy bien conocido hasta ahora. Este síndrome se reflejan un incremento de la contractabilidad del músculo cardiaco y de la actividad cardiaca pero dados sus efectos analgésicos locales, también reduce estas dos funciones. La sintomatología cardiovascular más común conlleva la aparición de palpitaciones, bradicardia, taquicardia, arritmias, infartos agudos de miocardio y endocarditis. De todas estas patologías la más frecuente es infarto agudo de miocardio. Se ha demostrado que los consumidores tienen un riesgo siete veces mayor que los no consumidores de tener un ataque cardíaco no mortal.

Por otro lado, también se han descrito en varones ginecomastia, impotencia y pérdida de libido.

Efectos en otros sistemas:

  • sistema respiratorio: afectado por el consumo de cocaína a través de las vías internas al fumarla
  • aparto digestivo: los trastornos más comunes son la anorexia, las náuseas, los vómitos y las diarreas
  • daño hepático: debido probablemente a que aunque en pequeña porción, esta droga se metaboliza mediante una vía oxidativa hepática que provoca la aparición de metabolitos que actúan como radicales libres, destacando entre ellos el cocaetileno
  • sistema visual: se producen afectación de los ojos que se manifiesta midriasis
  • sistema neuro endocrino: complicaciones debido que la cocaína disminuye la concentración de dopamina lo cual produce aumento de secreción de prolactina, ello conlleva la aparición de galactorrea en varones y mujeres no gestantes. Por otra parte, esta disminución de la concentración dopamina también afectan hipotálamo, que se manifiesta en materia de regulación adecuada del control de la temperatura corporal

Por último hay patologías neurológicas muy frecuentes derivadas de los aspectos de la cocaína, entre ellas destacan las cefaleas, los accidentes vasculares isquémicos y hemorrágicos, especialmente en personas jóvenes. Otras complicaciones neurológicas derivadas la cocaína son las crisis compulsivas, estas crisis pueden conllevar la muerte de los sujetos, aún en el caso de una intoxicación aguda con dosis pequeñas de cocaína.

Además no hay que olvidar que los cocainómanos son policonsumidores y las otras drogas que acompaña consumo de cocaína pueden tener efectos sinérgicos.

Tratamientos de la dependencia de cocaína

Números estudios con diferentes fármacos han arrojado resultados prometedores de cara al tratamiento farmacológico de la cocaína pero ninguno de ellos hasta la fecha ha sido replicado en estudios bien controlados y de doble ciego, con lo que su posible eficacia es dudosa.

Una de las metas prioritarias en investigación neurobiológica es conseguir medicación que reduzca en parte los efectos de la cocaína, y que permita que los sujetos puedan entrar de forma efectiva en un tratamiento psicosocial de esta drogodependencia.

Al contrario, hay mucha confianza en los tratamientos conductuales, y de hecho los mejores tratamientos de la cocainómano a día de hoy son de tipo psicosocial. Entre ellos los más efectivos son los mismos que tratamiento de dependencia de la heroína, las comunidades terapéuticas, los tratamientos cognitivos conductuales y el empleo de contingencia reforzadores en la comunidad.