La concentración de las drogas y su acumulación en el sitio de acción depende del nivel en sangre lo cual a su vez depende de la vía de administración.
Vía oral
La vía más segura y barata es la administración oral, después de la administración es difícil estimar la cantidad de droga que alcanza el sitio de acción por las siguiente razones:
- La droga tiene que entrar en la circulación sanguínea después de pasar a través del estómago y los intestinos,
- la presencia de alimentos en el intestino puede interferir con el paso de las drogas a través del revestimiento del intestino e impedir sus acciones,
- el hígado puede metabolizar algunas drogas seguramente antes de que alcancen algún tejido para ejercer sus efectos.
Vía intravenosa
Por esta vía alcanzan rápido sus efectos, y además, una mayor intensidad a menor dosis. Por otro lado las impurezas presentes en la droga podrían dañar las venas, la administración repetida en la misma vena puede conducir a una oclusión o colapso. Las drogas administradas por vía intravenosa deben estar necesariamente disueltas en una solución acuosa. Además, de problemas relacionados con el SIDA, se pueden producir otras muchas infecciones, alergias, alteraciones cardiovasculares y otros efectos secundarios.
Vía de inhalación
A través de los capilares de los pulmones, las drogas alcanzan rápidamente el torrente circulatorio con lo que se presentan antes los efectos y con mayor intensidad que por la vía oral.
Vía intraperitoneal
En animales de experimentación la vía más empleada es la intraperitoneal, especialmente en roedores de laboratorio. Mediante cánula la droga es depositada en el peritoneo, desde donde es absorbida por el intestino y de ahí al torrente sanguíneo.