8.3. Anticonvulsivos como estabilizadores del humor

Anticonvulsivos con eficacia demostrada en el trastorno bipolar

Ácido valproico

Es un anticombulsionante empleado en el tratamiento del trastorno bipolar. El ácido valproico, puede actuar interfiriendo con los canales de sodio sensibles a voltaje, potenciando las acciones inhibidoras del ácido aminobutirico y regulando las cascadas de transducción de señal, aunque no está claro cuáles de estas acciones pueden estar relacionadas con la estabilización del ánimo. El valproato puede también interactuar con otros canales iónicos, como con los canales iónicos de calcio sensibles a voltaje, y también bloquea indirectamente las acciones del glutamato.

Carbamacepina

Efectivo en la fase maníaca bipolar. Actúa bloqueando canales de sodio sensibles a voltaje en una zona en el interior del propio canal que se conoce como subunidad alfa de los VSSCa. Es anticombulsionante, y sedante. Puede causar toxicidad fetal.

Lamotrigina

Aprobada como estabilizador del humor. No esta aprobada para la manía bipolar. Es propensa a causar el "rash cutáneo".

Anticonvulsivos con eficacia incierta o dudosa en el trastorno bipolar

Oxcarbacepina/eslicarbacepina

Esta relacionada con la carbamacepina. Es un profármaco transformado en su derivado 10-hidrox, también llamado monohidrox. La forma activa de la licarbacepina es el enantiómero S, conocido como el eslicarbacepina. Es un anticombulsionante, poco sedante, de menor toxicidad medular y tiene interacciones con el CYP 3A4, haciendo que sea más tolerante y mejor de dosificar. Es utilizada en fases de maníaco bipolar.

Topiramato

Aprobado como anticombulsionante y para la migraña, combinado con el bupropión para la pérdida de peso en la obesidad.

Gabapentina y pregabalina

No tienen acción estabilizadora del ánimo. Son eficaces para el tratamiento de diversos cuadros de dolor neuropático, fibromialgia y trastornos de ansiedad. Están clasificados como ligandos.

Bloqueadores del canal de calcio (L-tipo)

Hay varios tipos de canales de calcio, no solo los canales N o P/Q vinculados a la secreción de neurotransmisores. Los canales de tipo I se ubican en neuronas donde su función aún está siendo discutida. Podrían ser útiles en algunos pacientes con trastorno bipolar.

Riluzol

Tienen acciones anticombulsivas. Se une a os VSSCS impide la liberación de glutamato con un mecanismo de acción similar. Es bastante caro y se asocia su uso a amomalías de la función hepática.

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