La mayoría de las drogas que ejercen sus acciones en sitios muy específicos denominados receptores. Estos sitios tienden a ser moléculas en las que interactúan las sustancias químicas endógenas, llamados ligandos, NT, neuromoduladores, etc.
Si una sustancia química ocupa un receptor se dice que está unida al mismo, si este receptor empieza una actividad biológica se dice que está activado. En la mayoría de los casos la unión es temporal o reversible, y el ligando se separa del receptor. Hay ligandos que no se separan de su sector y se llaman irreversibles. A la capacidad de un ligando para contactar con, o unirse a un receptor se llama afinidad. Si además de unirse al receptor, la sustancia química endógena, lo activa biológicamente se dice que tiene actividad intrínseca, y se denomina agonista. A veces, las sustancias exógenas no se unen a un receptor directamente pero se unen a otros sitios que hacen que se aumente la cantidad de ligando disponible para receptor. En este caso, a la droga se le llama agonista indirecto.
Antes de que una respuesta biológica dada empiece a realizarse, es necesario que un número determinado de receptores de algún tipo específico sean ocupados. No obstante, no porque todos los receptores de este tipo estén ocupados habrá una respuesta biológica mayor. En general, no hay una relación lineal entre la dosis de la droga y los efectos de la misma. Así, un agonista con actividad intrínseca alta suele producir un efecto máximo, a su vez, un agonista con actividad intrínseca baja puede no producir una respuesta biológica máxima. La respuesta biológica que se produzca en última instancia será el resultado de una combinación adecuada de estas dos propiedades de los ligandos la afinidad y la actividad intrínseca.