El caso de las drogas psicoactivas, el sitio donde actúan es el SNC y en la mayoría de los casos sobre receptores más o menos específicos. Cualquier droga ingerida por vía oral para ejercer sus acciones en el cerebro, tiene que pasar a través de una serie compartimentos biológicos antes de alcanzar las neuronas correspondientes. Uno de los factores más importantes en la absorción de la droga es la concentración en ambos lados de la membrana que atraviesan. En este sentido es más fácil la difusión desde un lugar más concentrado al menos concentrado.
No obstante, debido a que todas las membranas tienen una gran composición lipídica, la capacidad de disolución en lípidos es un elemento importante en la habilidad de una droga para pasar por difusión a través las diversas membranas biológicas. Por otro lado, para que las drogas puedan ser transportadas por el torrente sanguíneo también tienen que ser solubles en agua, así, las drogas psicoactivas son solubles en agua y en lípidos en su gran mayoría.