Algunos neurotransmisores se unen a receptores ionotrópicos generando potenciales postsinápticos de forma directa, mientras que otros modulan la transmisión de información mediante su unión a receptores metabotrópicos, por lo que reciben el nombre de neuromoduladores.
En general, la transmisión rápida en el SN se lleva a cabo mediante neurotransmisores que abren canales iónicos directamente, mientras que la transmisión lenta se realiza a través de receptores asociados a proteínas G. Un mismo neurotransmisor puede actuar también como neuromodulador en otras sinapsis.
Los neurotransmisores se clasifican en diferentes grupos: acetilcolina, aminas biógenas, aminoácidos transmisores, y neuropéptidos.
La acetilcolina es un neurotransmisor del SNC y del SNP, que actúa a través de receptores nicotínicos (ionotrópicos) y muscarínicos (metabotrópicos). Se sintetiza fundamentalmente en núcleos septales y basales del encéfalo anterior.
Las aminas biógenas son la serotonina y las catecolaminas (dopamina, noradrenalina y adrenalina) y actúan principalmente mediante receptores metabotrópicos.
La serotonina se sintetiza fundamentalmente en los núcleos del rafe; la noradrenalina en el locus coeruleus y la dopamina en la sustancia negra y el área tegmental ventral, desde donde se envían proyecciones a diversas regiones del encéfalo anterior.
Las aminas biógenas desempeñan importantes funciones en la regulación de los estados afectivos y de la actividad mental.
Los aminoácidos transmisores excitadores más importantes son el glutamato y el aspartato, y los inhibidores son el GABA y la glicina. Estos neurotransmisores se distribuyen por todo el encéfalo y participan en la gran mayoría de las sinapsis del SNC, donde se unen fundamentalmente a receptores ionotrópicos. Los neuropéptidos están constituidos por aminoácidos y ejercen funciones muy variadas en los organismos, actuando principalmente como neuromoduladores en el SNC. Recientemente se han descubierto otros compuestos de diferente naturaleza (gases, lípidos, ...) que también ejercen funciones como neuromoduladores.
Los mecanismos de la transmisión sináptica química (síntesis y almacenamiento, liberación, activación de los receptores postsinápticos e inactivación de neurotransmisores) pueden ser afectados por diferentes sustancias psicoactivas que modifican la eficacia de la comunicación química nerviosa, razón por la que algunas de estas sustancias se emplean como agentes terapeúticos en el tratamiento de los trastornos psicopatológicos y las enfermedades neurodegenerativas.