El litio es un ión cuyo mecanismo de acción no está claro. Sin embargo, el litio funciona, está probada su efectividad en episodios maníacos y en la prevención de recurrencias, especialmente para episodios maníacos y, en menor medida, para episodios depresivos.
El litio es el tratamiento más antiguo para el trastorno bipolar, su mecanismo de acción todavía no se comprende bien del todo. SE contemplan varios mecanismos de acción posibles.
El litio puede actuar afectando a señales de transducción de encimas de segundos mensajeros como la inositol monofosfatasa, modulando las proteínas G.