Cada enzima es el objetivo teórico de un fármaco que actúa como inhibidor de la enzima. Sin embargo, solo una pequeña parte de los fármacos son inhibidores enzimáticos.
La actividad enzimática es la conversión de una molécula en otra, concretamente, de un sustrato en un producto. En presencia de un inhibidor, la enzima no puede unirse a sus sustratos. La unión de los inhibidores puede ser irreversible. El tipo irreversible de inhibidor enzimático recibe el nombre de "inhibidor suicida" porque se une covalente e irreversiblemente a la proteína de la enzima, inhibiéndola permanentemente y por tanto, matándola al hacer que la enzima no funcione nunca más.